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吡咯类

来源:新余市人民医院     作者:新余市人民医院    编辑:新余市人民医院     时间:2021-04-22 09:01:59     浏览:2229

吡咯类包括咪唑类和三唑类,具有广谱抗真菌作用,咪唑类药物常用者有酮康唑、咪康唑、克
霉唑等,主要为局部用药。三唑类中已上市品种有氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑,主要用于治疗侵
袭性真菌病。
【适应证】
1.氟康唑:(
1)念珠菌病(
克柔念珠菌除外):用于治疗口咽部和食管感染;播散性念珠菌病,
包括血流感染、腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植受者接受细胞
毒类药物或放射治疗时,预防念珠菌感染的发生。⑵新型隐球菌病,以及隐球菌脑膜炎经两性霉素
B 联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗用药。⑶球孢子菌病。⑷作为芽生菌病的可选用药。
2.酮康唑:念珠菌病、芽生菌病、球孢子菌病、组胞浆菌病、暗色真菌病和副球孢子菌病,本
药难以通过血脑屏障,故不用于上述真菌感染累及中枢神经系统者。由于本药的肝毒性,近年临床
应用日趋减少,以皮肤局部应用为主。
3.伊曲康唑:(
1)静脉注射液适用于中性粒细胞缺乏怀疑真菌感染患者的经验治疗,还适用于
治疗肺部及肺外芽生菌病,组织胞浆菌病,以及不能耐受两性霉素 B 或两性霉素 B 治疗无效的曲霉
病。(
2)胶囊剂适用于皮肤真菌所致的足趾或/和手指甲癣。因胶囊剂口服吸收差,现较少用于侵袭
性真菌病的治疗。(
3)口服制剂可与本品注射剂序贯使用,用于中性粒细胞缺乏怀疑真菌感染患者
的经验治疗,也可用于口咽部和食管念珠菌病的治疗。伊曲康唑注射及口服后,尿液和脑脊液中均
无原形药,故不宜用于尿路感染和中枢神经系统感染的治疗。
4.伏立康唑:侵袭性曲霉病,非粒细胞缺乏患者念珠菌血症及念珠菌属所致播散性皮肤感染、
腹部、肾脏、膀胱壁及伤口感染;食管念珠菌病,不能耐受其他药物或经其他药物治疗无效的赛多
孢菌属和镰孢霉属所致的严重感染。
【注意事项】
1.禁用于对本类药物及其赋形剂过敏的患者。
2.本类药物禁止与西沙必利、阿司咪唑、特非那定和三唑仑合用,因可导致严重心律紊乱。
3.本类药物可致肝毒性,以酮康唑较为多见。表现为一过性肝酶升高,偶可出现严重肝毒性,
包括肝衰竭和死亡。因此在治疗过程中应严密观察临床征象及监测肝功能,一旦出现临床症状或肝
功能持续异常,须立即停止治疗。肝病患者有明确应用指征时,应权衡利弊后决定是否用药。
4.伊曲康唑不可用于充血性心力衰竭以及有充血性心力衰竭病史的患者。
5.伊曲康唑和伏立康唑注射剂中的赋形剂主要经肾排泄,因此两者注射剂分别不宜用于肌酐清
除率<30 ml/min(伊曲康唑)和<50 ml/min(伏立康唑)的患者。
6.氟康唑、酮康唑和伊曲康唑为妊娠期用药 C 类,孕妇患者确有应用指征时,应充分权衡利弊
后决定是否应用;伏立康唑为妊娠期用药 D 类,孕妇应避免应用,但在确有应用指征且患者受益大
于可能的风险时可在严密观察下慎用。
7.酮康唑不宜用于 2 岁以下儿童;氟康唑不推荐用于 6 个月以下婴儿;伊曲康唑不推荐用于儿
童患者;伏立康唑不推荐用于 2 岁以下儿童患者。儿童患者确有应用指征时,须充分权衡利弊后决
定是否应用。
8.伏立康唑通过细胞色素 P450同工酶代谢,与华法林、环孢素 A、他克莫司、苯妥因、奥美拉唑、
非核苷类逆转录酶抑制剂、苯二氮卓类、他汀类、双氢吡啶钙通道阻滞剂、磺脲类口服降糖药、长
春花碱等药物存在相互作用。
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